artikel tentang farmakologi secara umum

Farmakologi umum

• 1. FARMAKOLO GI Oleh: Nailiy Huzaimah S.Kep., Ns PROGRAM STUDI ILMU KEPERAWATAN SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN SURABAYA
• 2. Farmakologi berasal dari bahasa Yunani - Pharmacon = obat - Logos = ilmu pengetahuan  “ilmu pengetahuan tentang segala sesuatu mengenai obat”.
• 3. • Farmakologi mencakup pengetahuan tentang: – Sejarah – Sumber – Sifat-sifat fisik dan kimiawi – Cara pembuatan dan pencampuran – Efek fisiologi dan biokimia – Mekanisme kerja Absorbsi Distribusi Biotransformasi Eksresi – Penggunaan obat.
• 4. Daftar Isi 1. Definisi dan istilah dalam farmakologi 2. Farmakokinetik 3. Farmakodinamik 4. Faktor yang mempengaruhi efek obat 5. Dasar-dasar toksikologi 6. Cara pemberian obat 7. Prinsip terapi 8. Efek samping obat 9. Obat yang paling sering digunakan 10. Cara menilai keamanan obat
• 5. Definisi dan istilah dalam farmakologi
• 6. 3 Jenis Pengobatan Terapi Kausal • meniadakan atau memusnahkan penyebab penyakitnya • Ex: sulfonamid, antibiotika, obat malaria Terapi Simptomatis • menghilangkan atau meringankan gejala penyakit • Ex: analgetik (pereda nyeri), antipiretik (penurun panas/demam), dll Terapi Subtitusi • menggantikan zat-zat yang seharusnya dibuat oleh organ tubuh yang sakit • Ex: Insulin (DM), tiroksin (hipotiroid)
• 7. PLASEBO pengobatan Tidak berdampak Penanganan palsu Tujuan dari Plasebo yaitu : 1. Pengobatan sugesti, kadangkala memberikan efek yang mengagumkan pada pasien yang kecanduan obatobat narkotika dan psikotropika lainnya maupun penderita kanker stadium akhir 2. Uji klinis, digunakan pada tahap akhir dalam rangkaian penelitian suatu obat baru yang akan dinilai efek farmakologisnya 3. Pelengkap dan penggenap pil KB, bertujuan agar pasien tida terlupa menelan pil KB pada saat menstruasi
• 8. EFEK YANG TIDAK DIINGINKAN Efek Samping • segala pengaruh obat yang tidak diinginkan pada tujuan terapi yang dimaksud, pada dosis normal Ideosinkrasi • suatu obat memberikan efek yang sama sekali berlainan dari efek normalnya Alergi • peristiwa hipersensitif akibat pelepesan histamin di dalam tubuh atau terjadinya reaksi khusus antara antingen-antibodi Fotosensitasi • kepekaan berlebihan terhadap cahaya akibat penggunaan obat
• 9. EFEK TOKSIK Efek yang menimbulkan keracunan pada pasien akibat penggunaan dosis maksimal yang berlebih
• 10. RESISTENSI BAKTERI Suatu keadaan dimana bakteri telah menjadi kebal terhadap obat karena memiliki daya tahan yang lebih kuat.
• 11. KOMBINASI OBAT Dua obat yang digunaan bersamaan, kerjanya dapat berupa : # Antagonisme, dimana kegiatan obat pertama dikurangi atau ditiadakan sama sekali oleh obat kedua. # Sinergisme, dimana kekuatan obat saling memperkuat
• 12. Farmakokinetik
• 13. • Farmakokinetik adalah proses mulai masuknya obat ke dalam tubuh hingga dikeluarkannya obat dari dalam tubuh. • Perjalanan obat dalam tubuh Absorpsi Distribusi Biotransformasi / metabolisme Eliminasi / ekskresi
• 14. Absorpsi Penyerapan zat aktif • molekul-molekul obat masuk ke dalam tubuh • menuju ke peredaran darah
• 15. • Dalam menjalani proses absorpsi, zat atau molekul obat “wajib” mengikuti suatu “tahapan” yang disebut: MEKANISME LINTAS MEMBRAN
• 16. Mekanisme Lintas Membran
• 17. • Tidak membutuhkan energi • Lebih mudah untuk obat-obat lipofilik (larut dalam lemak) • Berlaku untuk molekul senyawa berukuran kecil dan non-ion
• 18. • Terjadi karena adanya perbedaan gradien tekanan hidrostatik • Obat larut dalam air pada tempat absorpsi
• 19. Osmotic Mechanism
• 20. • Memerlukan “perantara” (protein membrane pump) • Mentransfer molekul dengan melawan gradien konsentrasi • Membutuhkan energi
• 21. • Terdapat carrier yang memfasilitasi proses transport, seperti enzim atau protein lainnya. • Bersifat spesifik (hanya zat yang cocok dengan carriernya) • Contoh zat: B12
• 22. • Obat-obat yang terionisasi kuat pada pH fisiologis • Perlintasan terjadi dengan pembentukan kompleks yang netral (pasangan ion) dengan senyawa endogen seperti musin • Mekanisme absorpsinya adalah dengan difusi pasif
• 23. • Pada umumnya berlaku untuk – molekul-molekul besar – molekul yang tidak larut. • Perlintasan dibantu dengan pembentukan vesikula (vesicle) oleh membran plasma
• 24. Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi di Gastrointestinal 1. Motilitas gastrointestinal 2. Aliran darah splanknikus (hipovolemik, obatobat vasokonstriktor, latihan/aktivitas fisik berlebih) 3. Formulasi dan ukuran partikel obat 4. Faktor kimiawi (ex: antibiotik tetrasiklin feat ion Ca)
• 25. Distribusi Proses dimana obat menjadi berada di dalam cairan tubuh dan jaringan tubuh
• 26. Kecepatan Distribusi Obat, dipengaruhi oleh 1. Aliran darah ke jaringan/ organ tubuh 2. Sifat fisik dan kimia obat (besar molekul, lipofilik atau hidrofilik, non ion???) 3. Sifat membran (>> permeabilitas) 4. Banyaknya obat yang terikat dengan protein plasma (molekul protein besar, sehingga sulit menembus membran) – kekurangan protein plasma  berefek toksisitas obat (banyak obat bebas dalam plasma)
• 27. Biotransformasi / metabolisme Proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim
• 28. • Metabolisme obat terjadi di hepar • Ada kejadian apa di hepar? Reaksi biokimia (oksidasi, reduksi, dan hidrolisis)  Pengaruh enzim-enzim di hati  perubahan molekul-molekul obat  pada umumnya menghilangkan aktivitas farmakologis obat  penurunan efek farmakologis obat. • Biotransformasi  menurunkan kelarutan obat dalam lipid  meningkatkan kecepatan ekskresi obat melalui ginjal
• 29. Metabolisme Obat (jika dikonsumsi per oral)  First Pass Metabolism
• 30. Eliminasi / ekskresi Proses pengeluaran obat dari dalam tubuh
• 31. Ekskresi obat dalam bentuk: 1. Metabolit [hasil biotransformasi] 2. Bentuk asal obat Obat metabolit polar (ion) diekskresi lebih cepat dari pada obat larut lemak
• 32. 3 jalur utama pengeluaran obat 1. Ginjal [3 proses] – Filtrasi glomerulus (20%) – Sekresi dan reabsorpsi oleh tubulus (80% ; tercepat ; mekanisme transpor aktif) – Difusi pasif melalui epitel tubuli (obat-obat lipofilik) 2. Paru – Terjadi pada obat-obat yang berupa gas atau cairan yang mudah menguap 3. Sistem empedu – Setelah melewati metabolisme di hepar, disekresikan ke dalam empedu  dikeluarkan ke dalam usus  diabsorpsi kembali atau keluar melalui tinja – Ex: rifampisin dan kromoglikat
• 33. Resume Farmakokinetik
• 34. Farmakodinamik
• 35. Mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia berbagai organ tubuh serta mekanisme kerjanya. • Mengetahui efek utama obat • Mengetahui interaksi obat dengan sel • Mengetahui urutan peristiwa serta spektrum efek • Mengetahui respon yang terjadi
• 36. Efek Primer Efek Sekunder • Efek yang diinginkan • Efek yang tidak diinginkan
• 37. Example: Antihistamin
• 38. Unsur-Unsur FARMAKODINAMIKA Mekanisme kerja obat Sasaran Kerja Obat Mekanisme kerja obat non-spesifik
• 39. Obat Interaksi antara: Efek obat Reseptor Perubahan biokimiawi dan fisiologi Mekanisme kerja obat
• 40. Sasaran Kerja Obat
• 41. RESEPTOR • Reseptor = tempat kerja obat (site of action) • Contoh Obat: (Agonis dan Antagonis nya) – Asetilkolin >< Tubokurarin – Noradrenalin >< Propanolol – Morfin >< Nalokson – Dopamin >< Klorpromazin – Insulin >< [belum diketahui]
• 42. Ion Channel • Obat terikat langsung pada protein kanal ion • Contoh obat: – Anestetik lokal – Amilorid – Sulfonilurea
• 43. Enzim • Obat bekerja pada enzim untuk menghasilkan efeknya  Enzim sebagai target • Kerjanya lebih sering sebagai suatu inhibitor (penghambat kerja enzim) • Contoh: – Angiotensin converting enzyme – Asetilkoliesterase – Enzim pembekuan darah (Captopril) (Neostigmin) (Heparin)
• 44. Molekul Pembawa • Untuk molekul yang terlalul polar atau kurang larut dalam lipid (kurang lipofilik) • Contoh obat yang bekerja pada molekul pembawa: – Omeprazol (Pompa proton di mukosa lambung) – Diuretika loop (Kotransporter Na+/K+ di ansa Henle)
• 45. yaitu bekerja tanpa reseptor… Anestetik umum yang volatil Antasida Diuretik Ex: Halotan Ex: Senyawa Magnesium dan Aluminium Ex: Manitol berinteraksi dengan membran sel untuk menekan eksitabilitas sampai tercapai keadaan anestesi netralisasi asam lambung dengan basa lemah Meningkatkan osmolaritas cairan tubuh sehingga meningkatkan diuresis Mekanisme Kerja Obat Non-Spesifik
• 46. Istilah lain Afinitas Aktivitas intrinsik Kemampuan untuk mengikat reseptor Kemampuan suatu obat untuk menimbulkan suatu efek Transmisi sinyal biologis Proses yang menyebabkan suatu substansi ekstraseluler (extracellular chemical messenger) menimbulkan suatu respons seluler fisiologis yang spesifik
• 47. FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI EFEK OBAT
• 48. Pengaruh-pengaruh faktor lain • Umur – obat cenderung menghasilkan efek lebih kuat pada bayi dan lansia • Genetik – Ex: kecepatan asetilasi isoniazid (obat anti TB) • Asetilator cepat • Asetilator lambat • Interaksi Farmakokinetik – Pada 4 fase (absorbsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi) • Interaksi farmakodinamik – Mengakibatkan bertambah atau berkurangnya efek obat
• 49. Interaksi farmakokinetik 1. ABSORPSI - Diperlambat oleh obat-obat yang menghambat gerakan gastrointestinal (Ex: atropin, opiat) dan dipercepat oleh obat yang mempercepat gerakan lambung usus (Ex: metoklopramid) - Ca dan Fe menghambat absorpsi antibiotik tetrasiklin
• 50. 2. DISTRIBUSI - Beberapa obat (displacing agent) dengan dosis yang cukup tinggi dapat mengusir obat lain dari ikatannya dengan protein plasma - Displacing agents: - Fenilbutazon - Aspirin - Sulfonamid - Yang terusir: - Warfarin
• 51. 3. METABOLISME - Adanya induksi enzim hepar 4. EKSKRESI - Suatu obat dapat mempengaruhi kecepatan ekskresi obat lainnya dengan cara: - Mengubah ikatan protein sehingga mengubah kecepatan filtrasi glomeruli - Menghambat sekresi tubuli - Mengubah aliran urin atau PH urin Example: - Pemakaian probenesid untuk menghambat sekresi penisilin sehingga dapat memperpanjang kerja
• 52. Dasar- Dasar TOKSIKOLOGI
• 53. • toksikologi dapat didefinisikan sebagai kajian tentang hakikat dan mekanisme efek berbahaya (efek toksik) berbagai bahan kimia terhadap makhluk hidup dan sistem biologik lainnya
• 54. Efek toksik • Efek yang merusak fungsi fisiologis dan fungsi biokimia tubuh manusia sedemikian rupa sehingga dapat menimbulkan gangguan kesehatan yang serius dan dapat fatal, yang ditimbulkan oleh pemakaian obat atau zat kimia dalam dosis berlebihan
• 55. Berdasarkan organ tubuh yang terkena, keracunan terdiri dari: • Neurotoksik (racun saraf) • Kardiotoksik (racun pada jantung) – Dexorubicin • Nefrotoksik (racun pada ginjal) • Hepatotoksik (racun pada hepar)
• 56. • Sifat toksik dari suatu senyawa ditentukan oleh: – Dosis – konsentrasi racun di reseptor “tempat kerja” – sifat zat tersebut – kondisi bioorganisme atau sistem bioorganisme – paparan terhadap organisme – bentuk efek yang ditimbulkan
• 57. CARA PEMBERIAN OBAT
• 58. Cara-cara pemberian obat 1. Per oral 2. Sublingual (tidak bisa untuk berat molekul yang tinggi ; menghindari first pass metabolism) 3. Per rektal 4. Topikal (kulit, kornea, vagina, dan mukosa hidung) 5. Inhalasi 6. Injeksi (intra cutan, subcutan, intra muscular, intra vena, intra tekal)
• 59. 1. Peroral • Diberikan melalui mulut dan ditelan • Melalui lambung, dan diabsorpsi sebagian besar di usus halus
• 60. 2. Sublingual • Absorpsi obat langsung di dalam rongga mulut • Responnya cepat • (Ex: nitrogliserin)
• 61. 3. Per Rektal • Efek dapat lokal ataupun sistemik • Tidak melewati hepar
• 62. 4. Topikal (kulit, kornea, vagina, dan mukosa hidung) • Kulit – Penyerapannya cepat pada kulit yang terbuka (luka) • Kornea – memberikan efek lokal – untuk efek lokal, absorpsi obat melalui epitel sakus konjungtivus  perlu kelarutan lemak yang cukup
• 63. • Telinga • Vagina – Dalam bentuk cream, jelly, foam, atau suppositoria • Mukosa hidung – Biasanya menimbulkan astringent effect  mengurangi pembengkakan selaput lendir hidung
• 64. Inhalasi • Penggunaannya dengan cara disemprot (ke mulut) • Misal obat asma • Keuntungannya yaitu absorpsi terjadi cepat
• 65. Injeksi
• 66. PRINSIP TERAPI
• 67. 11B 1H 5T 1W
• 68. 11B 1H • • • • • • • Benar obat Benar dosis Benar pasien Benar cara pemberian Benar waktu Benar dokumentasi Benar pendidikan kesehatan tentang medikasi klien • Benar pengkajian • Benar evaluasi • Benar reaksi terhadap makanan • Benar reaksi dengan obat lain • Hak klien untuk menolak
• 69. 5T 1W • • • • • • Tepat obat Tepat dosis Tepat waktu Tepat pasien Tepat cara pemberian Waspada side effect
• 70. Beberapa singkatan dalam penulisan resep oleh dokter • • • • • • • • • • • • • • • R/ = recipe = ambillah Simm = signa in manus medici=serahkan kepada dokter Mdspulv = misce da signa pulveres = campur dan buatlah serbuk Dtd = da tales dosis = terbagi dalam dosis Da in caps. = da in capsullae = masukkan ke dalam kapsul Tdd = ter de die = 3 kali sehari Bdd = bis de die = 2 kali sehari Qdd = quartier/quinque de die = 4/5 kali sehari 1dd = unum de die = 1 kali sehari Ac = ante coenam = sebelum makan Dc = durante coenam = selama makan Pc = post coenam = sesudah makan Hs = hora somni = sebelum tidur PP= pro paupere=untuk si miskin Suc= signa usus cognitus=pakailah seperlunya
• 71. • • • • • • • • • • • • • • • Gtt = guttae = tetes Supp = suppositoria Sol = solutio Syr = syrup Inh =inhaler = obat semprot hidung Neb = nebulizer = obat sedot hidung Inj = injectio = injeksi Sue=signa usus externus=pakailah bagian luar dari badan Cream=cream Zalf=salep Pot=potio=obat kocok PCC=pro copy conform=sesuai dengan aslinya Iter=iteretur=diulang Dcf=da cum formula=berikan dengan formulanya Ad lib=ad libitum=diminum secukupnya
• 72. • S 0 – 1 – 0 = aturan pakai 1 kali sehari pada siang hari • S 1 – 1 – 0 = aturan pakai 2 kali sehari pagi dan siang hari • S 0 – 0 – 1 = aturan pakai 1 kali sehari pada malam hari
• 73. EFEK SAMPING OBAT
• 74. Efek yang merusak atau merugikan dan tidak diharapkan. Ditemukan pada dosis yang digunakan pada manusia untuk pencegahan, diagnosis, atau terapi
• 75. CARA MENILAI KEAMANAN OBAT
• 76. Check..!!! • • • • • • No BPPOM Tanggal expired date Perubahan warna Perubahan bau Perubahan wujud Membaca brosur obat
• 77. Task 1. Mencari obat-obat yang sering digunakan di lapangan, minimal 20 obat. Sertakan: – – – – – Golongan obat Indikasi Kontraindikasi Mekanisme kerja Efek samping